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Unión Fraccional de Receptores

Unión Fraccional de Receptores
\[\frac{B}{B_{\max}}=\frac{[L]}{K_D+[L]}\]

Variables

Fb[B/Bmax]unión fraccional de receptores
Lconcentración libre de ligando
Kd[KD]constante de disociación en equilibrio

Descripción

¿Qué calcula esta fórmula?


La ecuación de Unión Fraccional de Receptores calcula la fracción de sitios totales de unión ocupados por un ligando en condiciones de equilibrio.


Expresa la unión como la relación entre la unión observada (B) y la unión máxima posible (Bmax). El resultado varía entre 0 y 1.


Esta ecuación se utiliza ampliamente en farmacología de receptores, estudios con radioligandos, bioquímica y descubrimiento de fármacos.


Cuándo se utiliza


Se utiliza cuando:


- Se analizan experimentos de unión a receptores

- Se estima ocupación de receptores

- Se compara afinidad de ligandos

- Se determina saturación de unión

- Se estudian interacciones fármaco–receptor


Ejemplo


Datos:


L = 15 nM


Kd = 5 nM


Fórmula:


B/Bmax = L/(Kd + L)


Sustitución:


B/Bmax = 15/(5 + 15)


B/Bmax = 15/20


B/Bmax = 0.75


Resultado:


El 75% de los sitios de unión disponibles se encuentra ocupado.


Aplicaciones


- Farmacología de receptores

- Ensayos con radioligandos

- Desarrollo farmacéutico

- Biología molecular

- Bioquímica

- Modelado farmacodinámico


Nota


Matemáticamente esta ecuación es equivalente a la ecuación de ocupación de receptores. Sin embargo, la ocupación de receptores suele emplearse en farmacología, mientras que la unión fraccional suele reportarse en estudios experimentales como B/Bmax. Ambas derivan del mismo modelo de unión basado en la ley de acción de masas.

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Idioma del contenido

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