Variables
Descripción
¿Qué calcula esta fórmula?
La Ecuación de Unión Competitiva estima la constante de inhibición Ki de un ligando competidor a partir de su valor experimental de IC50.
Es conocida comúnmente como relación de Cheng–Prusoff y se utiliza ampliamente en ensayos de unión a receptores. Ki representa la afinidad del competidor por el receptor, corregida por la concentración y afinidad del ligando de referencia.
Cuándo se utiliza
Se utiliza al analizar experimentos de unión competitiva donde un compuesto desplaza a un ligando marcado o de referencia desde un receptor.
Es especialmente útil para convertir valores experimentales de IC50 en valores Ki, permitiendo comparar afinidades entre ligandos.
Ejemplo
Datos:
IC50 = 30 nM
L = 10 nM
Kd = 5 nM
Fórmula:
Ki = IC50 / (1 + L/Kd)
Sustitución:
Ki = 30 / (1 + 10/5)
Ki = 30 / 3
Ki = 10 nM
Resultado:
La constante de inhibición estimada del competidor es 10 nM.
Aplicaciones
- Ensayos de unión a receptores
- Comparación de afinidad farmacológica
- Estudios de desplazamiento competitivo
- Farmacología
- Descubrimiento de fármacos
- Farmacología molecular
Nota
Esta ecuación es una corrección empírica utilizada bajo supuestos de unión competitiva en equilibrio. Asume competencia reversible entre ligandos por el mismo sitio de unión y requiere conocer la concentración y el Kd del ligando de referencia. Para sistemas alostéricos, irreversibles, cooperativos o fuera de equilibrio pueden requerirse otros modelos de unión.