Variables
Descripción
¿Qué calcula esta fórmula?
La biodisponibilidad absoluta mide la fracción de una dosis administrada que alcanza la circulación sistémica sin cambios en comparación con la administración intravenosa.
Debido a que la administración intravenosa introduce el 100% de la dosis directamente en la circulación, se utiliza como referencia para determinar la biodisponibilidad.
Un valor de F = 1 indica disponibilidad sistémica completa, mientras que valores menores reflejan absorción incompleta y/o metabolismo de primer paso.
Cuándo se utiliza
Esta fórmula se utiliza cuando se dispone de estudios farmacocinéticos tanto intravenosos como extravasculares y se han determinado sus valores de AUC.
Es ampliamente utilizada en desarrollo farmacéutico, comparación de formulaciones, estudios regulatorios e investigación farmacocinética.
Ejemplo
Un medicamento se administra por vía intravenosa y oral.
Datos:
AUCpo = 80 mg·h/L
AUCiv = 100 mg·h/L
Dosepo = 200 mg
Doseiv = 100 mg
Fórmula:
F = (AUCpo × Doseiv)/(AUCiv × Dosepo)
Sustitución:
F = (80 × 100)/(100 × 200)
F = 8000/20000
Resultado:
F = 0.40
Biodisponibilidad absoluta = 40%
Aplicaciones
- Desarrollo de medicamentos
- Evaluación de formulaciones orales
- Estudios farmacocinéticos regulatorios
- Evaluación del efecto de primer paso
- Comparación de vías de administración
Nota
La biodisponibilidad absoluta es un parámetro farmacocinético observacional que depende de la absorción, la estabilidad gastrointestinal, el metabolismo presistémico y las características de la formulación. Diferentes diseños de estudio y esquemas de muestreo pueden producir estimaciones ligeramente distintas. Se asume que la administración intravenosa proporciona disponibilidad sistémica completa.